Unkontrollierbares Syndrom Der Ruhelosen Beine

CYP3A4 zu Noroxymorphon umgewandelt.35 Die primären Oxycodon-Metaboliten weisen ebenfalls eine Affinität für μ-Opioidrezeptoren auf. Noroxycodon besitzt jedoch nur 17 % der Potenz der Ausgangssubstanz, während Oxymorphon trotz seiner hohen Affinität zu μ-Opioidrezeptoren nur in sehr geringen Mengen produziert wird.36 Daher ist es das Oxycodon selbst, das die analgetische Wirkung des Opioids erzeugt. OxyContin ist so konzipiert, dass es im Ganzen geschluckt werden kann; allerdings nehmen die Konsumenten die Droge auf unterschiedliche Weise auf. OxyContin-Missbraucher kauen die Tabletten häufig oder zerkleinern sie und schnupfen das Pulver. Da Oxycodon wasserlöslich ist, können zerkleinerte Tabletten in Wasser aufgelöst und die Lösung injiziert werden. Die beiden letztgenannten Methoden führen zu einer schnellen Freisetzung und Aufnahme von Oxycodon.

Nach der Bindung von Oxycodon an den MOR wird ein G-Protein-Komplex freigesetzt, der die Freisetzung von Neurotransmittern durch die Zelle hemmt, indem er die Menge des produzierten cAMP verringert, Kalziumkanäle schließt und Kaliumkanäle öffnet. Es wird angenommen, dass Opioide wie Oxycodon ihre analgetischen Wirkungen über die Aktivierung des MOR im periaquäduktalen Grau des Mittelhirns und im rostralen ventromedialen Medulla erzeugen. Umgekehrt wird angenommen, dass sie über die Aktivierung des MOR im mesolimbischen Belohnungsweg, einschließlich des ventralen Tegmentalbereichs, des Nucleus accumbens und des ventralen Pallidums, Belohnungs- und Suchteffekte erzeugen.

Bei dieser Kombination handelt es sich im Wesentlichen um ein Oxycodon-Analogon des morphinbasierten „Dämmerschlafs“, dem Ephedrin hinzugefügt wurde, um die Auswirkungen auf den Kreislauf und die Atmung zu verringern. Das Medikament wurde in Kontinentaleuropa und anderswo als „Wunderdroge der 1930er Jahre“ bekannt und war eine Zeit lang das Analgetikum der Wahl der Wehrmacht auf dem Schlachtfeld. Die Droge war ausdrücklich dazu bestimmt, das zu bewirken, was in der Patentanmeldung und der Packungsbeilage als „sehr tiefe Analgesie und tiefe und intensive Euphorie“ bezeichnet wurde, sowie Beruhigung und anterograde Amnesie, die bei Operationen und Verwundungen auf dem Schlachtfeld nützlich waren.

Von den 197 Patienten, die an der offenen Verlängerungsphase teilnahmen, schlossen 157 (80 %) die 40-wöchige Behandlung ab. In der Verlängerungsphase begannen alle Patienten mit einer Dosis von 5 mg Oxycodon und 2,5 mg Naloxon zweimal täglich, die nach Ansicht der Prüfärzte auf maximal 40 mg Oxycodon und 20 mg Naloxon zweimal täglich erhöht wurde. Die positive Wirkung der Oxycodon-Naloxon-PR-Behandlung setzte sich während der gesamten Verlängerungsphase fort, mit einem mittleren IRLSSG-Summenwert von 15,4±11,2 zu Beginn im Vergleich zu 9,7±7,8 in Woche 40.

Die Tabletten mit verlängerter Wirkstofffreisetzung werden alle 12 Stunden mit oder ohne Nahrung eingenommen. Die Kapseln mit verlängerter Wirkstofffreisetzung werden alle 12 Stunden mit einer Mahlzeit eingenommen; essen Sie bei jeder Einnahme die gleiche Menge an Nahrung. Befolgen Sie die Anweisungen auf dem Etikett Ihres Rezepts sorgfältig und fragen Sie Ihren Arzt oder Apotheker, um jeden Teil zu erklären, den Sie nicht verstehen.

Trinken Sie keinen Alkohol, nehmen Sie keine verschreibungspflichtigen oder nicht verschreibungspflichtigen Medikamente, die Alkohol enthalten, und konsumieren Sie keine Straßendrogen während Ihrer Behandlung. Die aktualisierte Kennzeichnung wird Ärzte nicht daran hindern, Opioide bei mäßigen Schmerzen und bei Bedarf zu verschreiben. Da etizolam durch das Cytochrom-P450-System in der Leber verstoffwechselt wird, kann seine Pharmakokinetik durch genetische Polymorphismen und Arzneimittelwechselwirkungen, die dieses System betreffen, sowie durch die Leberfunktion beeinflusst werden. Manche Menschen sind schnelle Metabolisierer von Oxycodon, während andere langsame Metabolisierer sind, was zu polymorphismusabhängigen Veränderungen der relativen Analgesie und Toxizität führt. Während eine höhere CYP2D6-Aktivität die Wirkung von Oxycodon verstärkt, hat eine höhere CYP3A4-Aktivität den gegenteiligen Effekt und vermindert die Wirkung von Oxycodon. Die Oxycodon-Dosis muss bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion reduziert werden.

Eine von Purdue Pharma, dem Hersteller des Medikaments, unabhängige Studie vom Juli 1996 ergab, dass die Formulierung mit kontrollierter Wirkstofffreisetzung eine variable Wirkdauer von 10 bis 12 Stunden aufweist. In einer Untersuchung aus dem Jahr 2006 wurde festgestellt, dass Oxycodon mit kontrollierter Wirkstofffreisetzung bei der Behandlung von mittelschweren bis schweren Krebsschmerzen mit Oxycodon mit sofortiger Wirkstofffreisetzung, Morphin und Hydromorphon vergleichbar ist und weniger Nebenwirkungen als Morphin aufweist. Der Autor kam zu dem Schluss, dass die kontrolliert freisetzende Form eine valide Alternative zu Morphin und eine Erstlinienbehandlung für Krebsschmerzen ist. Im Jahr 2014 empfahl die European Association for Palliative Care Oxycodon in oraler Form als Zweitlinienalternative zu Morphin in oraler Form bei Krebsschmerzen. Während der Einnahme von Oxycodon sollten Sie mit Ihrem Arzt darüber sprechen, dass Sie ein Naloxon genanntes Notfallmedikament griffbereit haben (z. B. zu Hause oder im Büro).